Фармакодинамика:
Противомикробное средство, производное нитрофурана. Эффективен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.), грамотрицательных палочек (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp.). Устойчивы Plasmodium aeruginosa, Enterococcus spp., Acinetobacter spp., большинство штаммов Proteus spp., Serratia spp. Фуразидин восстанавливается бактериальными флавопротеинами до реактивных соединений, которые инактивируют или повреждают белки бактериальных рибосом и др. макромолекул. В результате нарушаются аэробное дыхание и процессы синтеза белка, клеточной стенки, ДНК и РНК. Множественный механизм действия объясняет слабую приобретенную устойчивость микроорганизмов к нитрофуранам.
В зависимости от концентрации оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие. Против большей части бактерий бактериостатическая концентрация составляет от 10-20 мкг/мл. Бактерицидная концентрация примерно в 2 раза выше. В результате действия нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состояния больного возможно еще до выраженного подавления роста микрофлоры.
Фармакокинетика:
Абсорбция - в тонкой кишке, путем пассивной диффузии. Всасывание нитрофуранов из дистального сегмента тонкой кишки превышает всасывание из проксимального и медиального сегмента в 2 и 4 раза соответственно (следует учитывать при лечении заболеваний мочевыводящих путей в сочетании с заболеваниями ЖКТ, в т.ч. с хроническим энтеритом). Плохо всасывается в толстой кишке. ЛФ, содержащие магния гидроксикарбонат в качестве вспомогательного вещества, имеют более высокую биодоступность (в кислой среде желудка не происходит превращения фуразидина в трудно растворимую форму). Распределяется равномерно. В высоких концентрациях содержится в лимфе; в желчи его концентрация в несколько раз выше, чем в сыворотке, в СМЖ - в несколько раз ниже, чем в сыворотке; в слюне содержится до 30% от его концентрации в сыворотке; в крови и тканях концентрация небольшая, что связано с его быстрым выведением, при этом его концентрация в моче значительно выше, чем в крови. Cmax в сыворотке крови сохраняется от 3 до 7-8 ч, в моче обнаруживается через 3-4 ч. Не изменяет рН мочи в отличие от нитрофурантоина. Метаболизируется в печени (менее 10%), при снижении выделительной функции почек интенсивность метаболизма возрастает. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (85%), частично подвергается обратной реабсорбции в канальцах. При низких концентрациях в моче преобладает процесс фильтрации и секреции, при высоких - уменьшается секреция и увеличивается реабсорбция. Являясь слабой кислотой не диссоциирует при кислых значениях рН мочи, подвергается интенсивной реабсорбции, что может усилить системное побочное действие.
