Ацикловир

Ацикловир (Aciclovir)

Ацикловир (Acyclovirum)

противовирусное средство, противовирусное средство для местного применения

(курсив)ТАБЛЕТКИ

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с риской и фаской.

(курсив)ЛИОФИЛИЗАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Пористая компактная масса или порошок белого или почти белого цвета.

(курсив)МАЗЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Мазь белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

(курсив)КРЕМ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Однородный крем белого или почти белого цвета.

(курсив)МАЗЬ ГЛАЗНАЯ

Мазь белого или белого с желтоватым оттенком, или желтого цвета.

D06BB03. Ацикловир; J05AB01. Ацикловир; S01AD03. Ацикловир

(курсив)ТАБЛЕТКИ

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество: ацикловир в пересчёте на безводное вещество - 200.00 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 149,55 мг; крахмал картофельный - 36,20 мг; повидон-К17 - 20,00 мг; магния стеарат - 3,00 мг; карбоксиметилкрахмал натрия - 1,25 мг.

(курсив)ЛИОФИЛИЗАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Состав на 1 флакон:

Активное вещество: ацикловир - 250,00 мг

Вспомогательное вещество: натрия гидроксид - около 45 мг.

(курсив)МАЗЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

В 100 г мази содержится

Действующее вещество: ацикловир 5,0 г.

Вспомогательные вещества: макрогол-1500 - 25,0 г; макрогол-400 - 70,0 г.

(курсив)КРЕМ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

100 г содержит:

Действующее вещество: ацикловир - 5,0 г.

Вспомогательные вещества: пропиленглшсоль - 8,0 г, вазелиновое масло (парафин жидкий) - 12,0 г, цетиловый спирт - 6,0 г, макрогола 6 цетостеариловый эфир - 1,5 г, макрогола 25 цетостеариловый эфир - 1,5 г, метилпарагидроксибензоат - 0,15 г, пропилпарагидроксибензоат-0,05 г, вода-до 100,0 г.

(курсив)МАЗЬ ГЛАЗНАЯ

Состав на 1 г:

Действующее вещество: ацикловир - 0,03 г.

Вспомогательные вещества: парафин белый мягкий (вазелин).

(курсив)ТАБЛЕТКИ

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом;

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом;

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).

(курсив)ЛИОФИЛИЗАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ)

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ), у пациентов с иммунодефицитом

Лечение инфекций, вызванных варицелла зостер вирусом (ВЗВ, Varicella zoster virus), в том числе ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ) у новорожденных

Профилактика цитомегаловирусной инфекции (ЦМВ) у реципиентов трансплантатов костного мозга.

(курсив)МАЗЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Инфекция кожи, вызванная вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, в том числе герпес губ.

(курсив)КРЕМ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Лечение вирусных инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, губ и кожи лица (рецидивирующий герпес губ).

(курсив)МАЗЬ ГЛАЗНАЯ

Лечение кератита, вызванного вирусом простого герпеса (ВПГ).

(курсив)ТАБЛЕТКИ

Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата.

Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

(курсив)ЛИОФИЛИЗАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру или любому другому компоненту препарата.

(курсив)МАЗЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Повышенная чувствительность к ацикловиру и другим компонентам препарата.

(курсив)КРЕМ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру, пропиленгликолю или другим компонентам препарата.

(курсив)МАЗЬ ГЛАЗНАЯ

Гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

(курсив)ТАБЛЕТКИ

С осторожностью: беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, почечная недостаточность, дегидратация, одновременное применение с другими нефротоксичными препаратами.

(курсив)ЛИОФИЛИЗАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

При дегидратации, почечной недостаточности, неврологических нарушениях, в период развития реакций на цитотоксические препараты (при их внутривенном введении) и при наличии таковых в анамнезе, при беременности и в период грудного вскармливания.

С осторожностью применять ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий препаратами, нарушающими функцию почек (например, циклоспорин)

При их одновременном применении необходимо наблюдение за функцией почек.

(курсив)МАЗЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Беременность, период грудного вскармливания.

(курсив)ТАБЛЕТКИ

* Беременность

Результаты пострегистрационных наблюдений показали, что при применении ацикловира в период беременности не наблюдалось увеличения числа врожденных дефектов у новорожденных по сравнению с общей популяцией и любые врожденные дефекты не демонстрируют связь с применением ацикловира.

Однако следует соблюдать осторожность при применении препарата Ацикловир у женщин в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

* Период грудного вскармливания

После приёма ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки он определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих от 60 до 410 % плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке, дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут.

Учитывая данный факт, следует соблюдать осторожность при применении препарата Ацикловир у кормящих женщин.

* Фертильность

Нет данных о влиянии ацикловира на женскую фертильность.

В исследованиях ни 20 пациентах мужского пола с нормальным количеством сперматозоидов было установлено, что применение ацикловира в пероральной форме в дозе до 1 г в день в течение 6 месяцев не имело клинического влияния на количество, подвижность и морфологию сперматозоидов.

(курсив)ЛИОФИЛИЗАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

* Фертильность

Нет данных о влиянии ацикловира на фертильность.

* Беременность

При применении ацикловира в период беременности не наблюдалось увеличения числа врожденных дефектов у новорожденных по сравнению с общей популяцией. Однако следует соблюдать осторожность при применении препарата женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

* Грудное вскармливание

После приема ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки он определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих от 60% до 410% плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут. Учитывая данный факт, следует соблюдать осторожность при назначении ацикловира кормящим женщинам.

При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

(курсив)МАЗЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности и грудного вскармливания не проводилось. Применение показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

(курсив)КРЕМ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

* Беременность

При беременности и в период грудного вскармливания применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

В результате пострегистрационного опыта применения ацикловира были получены данные, содержащие информацию по результатам беременности у женщин, получающих ацикловир в любой лекарственной форме. Не было выявлено увеличения числа врожденных пороков развития или каких-либо дефектов среди пациентов, получавших лечение ацикловиром, по сравнению с общей популяцией. Перед применением, если Вы беременны, или предполагаете, что Вы могли быть беременной, или планируете беременность, а также в период грудного вскармливания необходимо проконсультироваться с врачом.

* Период грудного вскармливания

Данные при применении препарата в период грудного вскармливания ограничены. При регулярном применении ацикловир попадает в грудное молоко, однако дозировка, которую может получить младенец, находящийся на грудном вскармливании, незначительна.

(курсив)МАЗЬ ГЛАЗНАЯ

* Фертильность

Информация о влиянии препарата Ацикловир в лекарственной форме таблеток или лиофилизата для приготовления раствора для инфузий на женскую фертильность отсутствует. В исследовании с участием 20 пациентов мужского пола с нормальным числом сперматозоидов было продемонстрировано, что принимаемый внутрь ацикловир в дозах до 1 г в сутки в течение периода до 6 месяцев не оказывает клинически значимого влияния на число сперматозоидов, их подвижность или морфологию.

* Беременность

В пострегистрационном реестре беременностей при лечении ацикловиром собраны данные об исходах беременности у женщин, принимавших ацикловир в любой лекарственной форме. При анализе данных реестра не было отмечено увеличения числа врожденных дефектов у новорожденных, матери которых принимали ацикловир во время беременности, по сравнению с общей популяцией. При этом выявленные врожденные дефекты не отличались единообразием или закономерностью, позволяющими предположить общую причину их возникновения.

При системном применении ацикловира не было выявлено эмбриотоксического или тератогенного действия у кроликов, крыс или мышей при проведении признанных на международном уровне стандартных тестов.

В нестандартном тесте на крысах наблюдались пороки развития плода, но только при подкожном введении высоких доз препарата, оказывающих токсическое воздействие на материнский организм. Клиническая значимость этих результатов неизвестна.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает вероятность неизвестного риска для плода.

* Период грудного вскармливания

Ограниченные клинические данные показывают, что препарат обнаруживается в грудном молоке при системном применении, однако количество препарата, которое получит ребенок при грудном вскармливании, будет незначительно.

(курсив)ТАБЛЕТКИ

Препарат Ацикловир, таблетки можно принимать во время еды, поскольку приём пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.

Взрослые

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза препарата Ацикловир составляет 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлён при тяжёлых первичных инфекциях.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата Ацикловир для приёма внутрь может быть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза препарата Ацикловир составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

Многим пациентам подходит более удобная схема терапии: 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

Иногда оказываются эффективными более низкие дозы препарата Ацикловир: 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приёме суммарной суточной дозы 800 мг.

Лечение препаратом Ацикловир следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом

Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза препарата Ацикловир составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата Ацикловир для приёма внутрь может быть увеличена до 400 мг 4 раза в сутки. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза препарата Ацикловир составляет 800 мг 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней.

У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возможность назначения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Лечение опоясывающего герпеса следует начинать как можно раньше после появления высыпаний, так как в этом случае лечение будет более эффективным.

Лечение ветряной оспы у пациентов с нормальным иммунным статусом следует начать в течение 24 часов с момента появления высыпаний.

Особые группы пациентов

* Дети в возрасте от 3 лет и старше

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса. у пациентов с иммунодефицитом

- в возрасте от 3 лет и старше - такие же дозы, как и для взрослых.

Лечение ветряной оспы

- в возрасте 6 лет и старше - 800 мг 4 раза в сутки;

- в возрасте от 3 до 6 лет - 400 мг 4 раза в сутки.

Более точно дозу можно определить из расчёта 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: лечение опоясывающего герпеса

Данные о режиме дозирования отсутствуют.

* Пациенты пожилого возраста

Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста, дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью почечной недостаточности (см. подраздел "Пациенты с почечной недостаточностью"). Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

* Пациенты с нарушением функции почек

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир пациентам с нарушением функции почек. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса. У пациентов с почечной недостаточностью приём ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата Ацикловир рекомендуется снижать до 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы препарата Ацикловир, таблетки составляют:

- при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин - 800 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов);

- при клиренсе креатинина 10-25 мл/мин - 800 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов).

(курсив)ЛИОФИЛИЗАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

* Взрослые

Для пациентов с ожирением дозу следует рассчитывать исходя из идеальной массы тела, а не из действительной массы тела пациента.

- Лечение инфекций, вызванных вирусами простого герпеса (ВПГ, за исключением герпетического энцефалита) и вирусом ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ). Внутривенные инфузии в дозе 5 мг/кг каждые 8 часов.

- Лечение инфекций, вызванных ВЗВ, и герпетического энцефалита у пациентов с иммунодефицитом.

Внутривенные инфузии в дозе 10 мг/кг каждые 8 часов при нормальной функции почек.

- Профилактика ЦМВ инфекции при трансплантации костного мозга. 500 мг/м2 внутривенно 3 раза в сутки с интервалом 8 часов. Продолжительность лечения от 5 дней до трансплантации и до 30 дней после трансплантации.

* Дети

У новорожденных дозы вычисляются в зависимости от массы тела. При инфекциях; вызванных ВПГ, рекомендуется доза 10 мг/кг каждые 8 часов.

Дозы ацикловира для внутривенных инфузий у детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет вычисляются в зависимости от площади поверхности тела.

- Лечение инфекций, вызванных ВПГ (кроме герпетического энцефалита) и ВЗВ.

Внутривенные инфузии в дозе 250 мг/м2 каждые 8 часов.

Лечение герпетического энцефалита и инфекций, вызванных ВЗВ, у детей с иммунодефицитом.

Внутривенные инфузии в дозе 500 мг/м2 каждые 8 часов при нормальной функции почек.

- Профилактика ЦМВ инфекции у детей старше 2 лет.

Малочисленные данные позволяют предполагать, что детям старше 2 лет, которые подверглись трансплантации костного мозга, может быть назначена взрослая доза ацикловира, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

У детей со сниженной функцией почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.

* Пациенты пожилого возраста

Необходимо учитывать возможность почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста, дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью почечной недостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

* Пациенты с почечной недостаточностью

Внутривенные инфузии ацикловира должны назначаться с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью. Предложена следующая схема коррекции доз в зависимости от степени снижения клиренса креатинина:

(pre)+------------------------------------------------------------------------------+

(pre)¦ Клиренс креатинина ¦ Дозы ¦

(pre)+--------------------------+---------------------------------------------------¦

(pre)¦ 25-50 мл/мин ¦ 5-10 мг/кг каждые 12 ч ¦

(pre)+--------------------------+---------------------------------------------------¦

(pre)¦ 10-25 мл/мин ¦ 5-10 мг/кг каждые 24 ч ¦

(pre)+--------------------------+---------------------------------------------------¦

(pre)¦ 0 (анурия-) - 10 мл/мин ¦При непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе¦

(pre)¦ ¦5 -10 мг/кг каждые 24 ч. ¦

(pre)¦ ¦При гемодиализе 5-10 мг/кг каждые 24 ч и после¦

(pre)¦ ¦диализа. ¦

(pre)+------------------------------------------------------------------------------+

Курс лечения ацикловиром в виде внутривенных инфузий обычно составляет 5 дней, но может изменяться в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию.

Длительность профилактического применения ацикловиpa, для внутривенных инфузии определяется продолжительностью периода, когда существует риск инфицирования.

ПРИГОТОВЛЕНИЕ РАСТВОРА И МЕТОД ВВЕДЕНИЯ

Рекомендованная доза ацикловира должна вводиться в виде медленной внутривенной инфузии в течение 1 часа.

Используется 10 мл раствора для разведения (воды для инъекций или раствора натрия хлорида для инъекций (0,9%)) для приготовления раствора ацикловир с содержанием в 1 мл полученного раствора 25 мг ацикловира.

Рекомендованный объем раствора для разведения необходимо добавить во флакон с порошком препарата Ацикловир, осторожно взболтать до тех пор, пока содержимое флакона полностью не растворится.

После разведения раствор ацикловира может вводиться в виде внутривенных инфузий с помощью специального инфузионного насоса, регулирующего скорость введения препарата. Возможен другой способ инфузионного введения, когда приготовленный раствор ацикловира разбавляется далее до получения концентрации ацикловира, не превышающей 5 мг/мл (0,5%).

Для этого необходимо добавить приготовленный раствор к выбранному инфузионному раствору, который рекомендуется ниже^ и хорошо взболтать до полного смешения растворов.

Для детей и новорожденных, которым необходимо вводить минимальные объемы инфузий, рекомендуется добавлять 4 мл приготовленного раствора ацикловира (100 мг ацикловира) к 20 мл растворителя.

Для взрослых рекомендуется использовать инфузионные растворы в упаковках по 100 мл, даже если это даст концентрацию ацикловира существенно ниже 0,5 %. Таким образом, один инфузионный раствор объемом 100 мл можно использовать для любой дозы ацикловира между 250 мг и 500 мг (10 и 20 мл разведенного раствора). Для доз между 500 и 1000 мг ацикловира должен быть использован ещё один раствор для инфузий этого объёма (100 мл).

Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, совместим со следующими инфузионными растворами и остается при разведении ими стабильным в течение 12 часов при комнатной температуре (от 15 0 С до 25 град.С):

- Натрия хлорид для внутривенных инфузий (0,45 % и 0,9 %)

- Натрия хлорид (0,18 %) и глюкоза (4 %) для внутривенных инфузий

- Натрия хлорид (0,45 %) и глюкоза (2,5 %) для внутривенных инфузий

- Раствор Хартмана.

Поскольку в состав растворов не включен никакой антибактериальный консервант, растворение и разведение должны проводиться полностью в aceптических условиях непосредственно перед введением препарата. Неиспользованный раствор уничтожается.

При помутнении раствора или выпадении кристаллов его следует уничтожить.

(курсив)МАЗЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Наружно. Взрослым. Мазь наносят тонким слоем (примерно 1,25 см полоски мази на 25 см пораженной кожи) на пораженные участки 4-6 раз в сутки. Важно начинать лечение как можно раньше в начале развития заболевания, лучше в течение продромального периода. Продолжительность лечения не менее 5 дней, максимум 10 дней. Если симптомы заболевания не исчезают после 10 дней лечения, следует обратиться к врачу.

(курсив)КРЕМ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Наружно.

Взрослые и дети: препарат рекомендуется наносить тонким слоем на пораженные и граничащие с ними участки кожи 5 раза в день, примерно каждые 4 часа, за исключением ночного времени. Важно как можно раньше начинать лечение, желательно при появлении первых признаков и симптомов (в продромальном периоде или при покраснении). Лечение также может начаться на более поздних стадиях (папула или пузырь). Длительность лечения не менее 4 дней. В случае отсутствия заживления, лечение может быть продолжено до 10 дней. В случае сохранения симптомов заболевания более 10 дней, следует обратиться к врачу. Чтобы предупредить распространение инфекции, необходимо мыть руки до и после нанесения препарата, не тереть и не прикасаться к пораженным участкам кожи полотенцем.

Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции по применению. В случае необходимости, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом перед применением лекарственного препарата.

(курсив)МАЗЬ ГЛАЗНАЯ

Режим дозирования одинаков для пациентов всех возрастных групп.

Полоску мази длиной 10 мм следует помещать в нижний конъюнктивальный мешок 5 раз в сутки с интервалом около 4 часов.

Лечение необходимо продолжать, по крайней мере, в течение 3 дней после заживления.

(курсив)ТАБЛЕТКИ

Частота возникновения побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко (включая отдельные сообщения) - менее 0,01%, частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:

Нечасто: снижение содержания форменных элементов крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения).

Со стороны иммунной системы:

Очень редко: анафилаксия.

Со стороны центральной нервной системы:

Очень редко: головная боль, головокружение, ажитация, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Указанные выше явления обычно отмечались у больных с нарушениями функции почек и другими предрасполагающими факторами и, как правило, носили обратимый характер.

Со стороны дыхательной системы:

Редко: одышка.

Со стороны пищеварительной системы:

Часто: тошнота, рвота.

Редко: диарея, боль в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

Редко: обратимое повышение активности печёночных ферментов.

Очень редко: гепатит, желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто: зуд, крапивница, сыпь (в том числе фотосенсибилизация).

Редко: ангионевротический отёк.

Очень редко: токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема.

Со стороны мочевыделительной системы:

Редко: повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови;

Очень редко: острая почечная недостаточность, почечная колика.

Почечная колика может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией.

Прочие:

Часто: утомляемость, лихорадка.

(курсив)ЛИОФИЛИЗАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомофизиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1 000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: снижение содержания форменных элементов крови (анемия, тромбоцитопения, лейкопения).

Со стороны иммунной системы

Очень редко: анафилаксия.

Со стороны центральной нервной системы

Очень редко: головная боль, головокружение, ажитация, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Указанные выше явления обычно отмечались у больных с нарушениями функции почек и другими предрасполагающими факторами и, как правило, носили обратимый характер.

Со стороны сосудистой системы

Часто: флебит.

Со стороны дыхательной системы

Очень редко: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, рвота.

Очень редко: диарея, боль в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: обратимое повышение активности печеночных ферментов.

Очень редко: обратимое повышение концентрации билирубина, желтуха, гепатит.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки

Часто: зуд, крапивница, сыпь (в том числе фотосенсибилизация)

Очень редко: ангионевротический отек.

Со стороны почек и мочевыводяших путей

Часто: повышение концентрации мочевины и креатинина в-крови.

Это осложнение зависит от величины максимальной плазменной концентрации препарата и состоянием водного баланса пациента. Чтобы избежать подобных явлений, следует назначать медленную инфузию в течение 1 часа.

Очень редко: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, боль в проекции почек.

Боль в проекции почек может быть связана с нарушением функции почек. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водно-солевого обмена организма. Почечная недостаточность, которая развивается в период лечения ацикловиром, обычно быстро купируется при регидратации пациентов и/или уменьшении дозы препарата или его отмене. Прогрессирование до острой почечной недостаточности происходит в исключительно редких случаях.

Общие и местные реакции

Очень редко: общая слабость, лихорадка, местные воспалительные реакции.

Тяжелые местные воспалительные реакции, иногда ведущие к повреждению кожи, могут отмечаться при случайном введении ацикловира во внеклеточное пространство при внутривенной инфузии.

(курсив)МАЗЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - >1/10; часто - от >1/100 до <1/10; нечасто - от >1/1000 до <1/100; редко - от >1/1000 до <1/1000; очень редко (включая отдельные сообщения) - <1/10000, частота неизвестна - не может быть подсчитана по имеющимся данным.

Аллергические реакции: очень редко - анафилактические реакции, включая ангионевротический отек и уртикарные высыпания.

Со стороны кожных покровов: нечасто - ощущение жжения после нанесения препарата, проходящее со временем, сухость кожи, зуд, покалывание в месте нанесения, шелушение кожи; редко - эритема, контактный дерматит в месте нанесения.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.

(курсив)КРЕМ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Побочные эффекты классифицированы по системам органов и частоте. Частота побочных эффектов определена следующим образом: очень часто >/= 1/10, часто >/= 1/100 и < 1/10, нечасто >/= 1/1000 и < 1/100, редко >/= 1/10000 и < 1/1000 и очень редко < 1/10000.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто - кратковременное жжение, покалывание на участках нанесения препарата, небольшая сухость или шелушение, зуд.

Редко - покраснение, контактный дерматит после нанесения, чаще связанный с реакцией на вспомогательные вещества, чем на ацикловир.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко - реакции повышенной чувствительности немедленного типа, в том числе ангионевротический отек, крапивница.

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

(курсив)МАЗЬ ГЛАЗНАЯ

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи).

В связи с природой наблюдаемых нежелательных явлений невозможно однозначно определить, какие явления обусловлены применением препарата, а какие самим заболеванием. В качестве основы для определения частоты таких явлений в пострегистрационном периоде используют данные из спонтанных сообщений.

Частота встречаемости нежелательных реакций

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая ангионевротический отек.

Нарушения со стороны органа зрения

Очень часто: точечная поверхностная кератопатия, которая не требует прекращения лечения и исчезает без последствий.

Часто: преходящее легкое ощущение жжения сразу после нанесения мази; конъюнктивит. Редко: блефарит.

(курсив)ТАБЛЕТКИ

* Состояние гидратации

Пациенты, принимающие высокие дозы препарата Ацикловир внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с почечной недостаточностью

Пациенты этой группы находятся в группе повышенного риска развития побочных эффектов со стороны нервной системы (обычно такие реакции обратимы в ответ на отмену препарата), соответственно, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.

Поскольку ацикловир выводится почками, необходима коррекция дозы препарата у пациентов с нарушениями функции почек (см. раздел "Способ применения и дозы"). У пациентов пожилого возраста может наблюдаться нарушение функции почек, поэтому у данной категории пациентов необходима коррекция дозы.

Риск развития почечной недостаточности увеличивается при одновременном применении с другими нефротоксическими препаратами.

* Передача инфекции

Всем пациентам, особенно при наличии клинических проявлений, следует соблюдать осторожность во избежание потенциальной возможности передачи вируса, а также пациентов необходимо информировать о случаях бессимптомного вирусоносительства. Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, которые не ответят на продолжение терапии ацикловиром.

Доступных данных, полученных из клинических исследований, недостаточно, чтобы сделать вывод, что применение ацикловира снижает риск заболевания ветряной оспой у иммунокомпетентных пациентов.

(курсив)ЛИОФИЛИЗАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Ацикловир выводится через почки, поэтому у пациентов с почечной недостаточностью следует применять сниженные дозы препарата. У пожилых пациентов возможно снижение функции почек, поэтому следует оценивать необходимость снижения дозы. Как для пациентов пожилого возраста, так и для пациентов с почечной недостаточностью повышен риск развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы, поэтому эти пациенты должны находиться под тщательным медицинским контролем для своевременного выявления соответствующих симптомов. Согласно сообщениям об этих нежелательных реакциях, они, как правило, обратимы и купируются после отмены препарата.

Длительный или повторный курс лечения ацикловиром у пациентов с ослабленным иммунитетом может привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью, которые могут не реагировать на лечение ацикловиром.

У пациентов, получающих ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, в высоких дозах (например, при герпетическом энцефалите) следует тщательно контролировать функцию почек, особенно на фоне обезвоживания или уже имевшейся почечной недостаточности.

Приготовленный раствор ацикловира имеет pH 11,0, поэтому его нельзя применять внутрь.

(курсив)МАЗЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Мазь не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, носа и влагалища.

Эффективность лечения будет тем выше, чем раньше начата терапия (при первых признаках инфекции: ощущения напряженности, зуд, жжение, покалывание, покраснение). Пациенты с иммунодефицитными состояниями при лечении любых инфекционных заболеваний должны следовать рекомендациям врача. При выраженных проявлениях герпеса губ рекомендуется проконсультироваться с врачом.

(курсив)КРЕМ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Ацикловир, крем для наружного применения, следует применять исключительно при герпесе кожи губ и лица. Не рекомендуется применять на слизистые оболочки полости рта, глаз и влагалища. Не применять с целью лечения генитального герпеса. Избегайте попадания крема в глаза.

При выраженных проявлениях рецидивирующего герпеса рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Пациентам с герпесом губ следует избегать передачи вируса, особенно при наличии активных поражений.

Пациентам с иммунодефицитными состояниями не рекомендуется использовать Ацикловир, крем для наружного применения. Такие пациенты при лечении любых инфекционных заболеваний должны следовать рекомендациям врача.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

Несмотря на то, что в основном ацикловир выводится почками, систематическая абсорбция ацикловира после наружного применения несущественна. Соответственно, нет необходимости для изменения дозы пациентам с почечными или печеночными нарушениями.

(курсив)МАЗЬ ГЛАЗНАЯ

Пациентов следует проинформировать о возможном появлении легкого преходящего ощущения жжения сразу после нанесения препарата.

Во время лечения препаратом не следует носить контактные линзы.

(курсив)ТАБЛЕТКИ

Исследований влияния ацикловира на способность к управлению транспортными средствами или механизмами не проводилось. Спрогнозировать негативное воздействие ацикловира на эти виды деятельности на основании фармакологических свойств действующего вещества не представляется возможным, но необходимо учитывать профиль побочных эффектов ацикловира.

(курсив)ЛИОФИЛИЗАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, предназначен для использования только в условиях стационара, поэтому данные о влияние препарата на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами отсутствуют.

(курсив)МАЗЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Не изучалось.

(курсив)КРЕМ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Препарат не влияет на способность управлять транспортом или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

(курсив)МАЗЬ ГЛАЗНАЯ

Нет данных.

(курсив)ТАБЛЕТКИ

Симптомы: ацикловир лишь частично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. При случайном однократном приёме ацикловира в дозе до 20 г токсические эффекты не зарегистрированы. При повторных приёмах внутрь в течение нескольких дней доз, превышающих рекомендованные, отмечались нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта (тошнота, рвота) и нервной системы (головная боль и спутанность сознания).

Лечение:симптоматическое. Пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении с целью выявления возможных симптомов интоксикации. Ацикловир выводиться из организма с помощью гемодиализа, поэтому гемодиализ может быть использован в лечении передозировки.

(курсив)ЛИОФИЛИЗАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Симптомы: неврологические симптомы включают спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кому. Сверхдозы ацикловира, лиофилизата для приготовления раствора для инфузий, вызывают повышение концентрации сывороточного креатинина, азота мочевины крови и почечную недостаточность.

Лечение: гемодиализ значительно усиливает выведение ацикловира из крови, поэтому показан при передозировке ацикловира.

(курсив)МАЗЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

При применении препарата в соответствии с инструкцией по применению передозировка маловероятна. При случайном приеме внутрь возможны следующие симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, нарушения функции почек.

Лечение: поддержание жизненно-важных функций, гемодиализ.

(курсив)КРЕМ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

При применении препарата в соответствии с инструкцией по применению передозировка маловероятна, в связи с минимальным всасыванием ацикловира. При случайном приеме препарата внутрь или подозрении на передозировку следует обратиться к врачу.

(курсив)МАЗЬ ГЛАЗНАЯ

При случайном проглатывании полного содержимого тубы с препаратом Ацикловир, мазь глазная, возникновение нежелательных реакций не ожидается.

(курсив)ТАБЛЕТКИ

Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира.

Пробенецид и циметидин, будучи ингибиторами микросомального окисления, увеличивают показатель AUC (площадь под кривой "концентрация в плазме -- время") ацикловира, снижают его почечный клиренс и повышают плазменную концентрацию. Отмечалось увеличение в плазме показателя AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира.

Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

Ацикловир повышает AUC теофиллина приблизительно на 50 % при одновременном приеме, вследствие этого следует измерять плазменные концентрации теофиллина при одновременном применении с ацикловиром.

(курсив)ЛИОФИЛИЗАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Никаких клинически значимых взаимодействий при применении ацикловира не отмечалось. Ацикловир выводится в неизмененном виде через почки путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Так, пробеницид и циметидин увеличивают AUC (площадь под кривой "концентрация - время") ацикловира и снижают его почечный клиренс. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира.

У пациентов, получающих ацикловир, лиофилизат для приготовления растора для инфузий, необходима осторожность при назначении вместе с ним препаратов, конкурирующие за путь, элиминации из-за потенциального повышения в плазме концентрации одного, обоих препаратов или их метаболитов. Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофетила (иммуносупрессивного препарата), применяющегося при трансплантации органов, приводит к повышению показателя AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.

(курсив)МАЗЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Клинически значимых взаимодействий при наружном применении не выявлено.

(курсив)КРЕМ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

При наружном применении взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено.

(курсив)МАЗЬ ГЛАЗНАЯ

Клинически значимых взаимодействий не выявлено.

(курсив)ТАБЛЕТКИ

Механизм действия

Ацикловир - это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1 -го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus (ВЗВ)), вирус Эпштейна - Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ.

Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ, ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловирмонофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловиртрифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным.

У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.

Воздействие ацикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса (ВПГ) к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.

(курсив)ЛИОФИЛИЗАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Механизм действия

Ацикловир - это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ-2, ВЗВ (варицелла зостер вирус, Varicella zoster virus), ЭБВ и ЦМВ.

Действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ, ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловирмонофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловиртрифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК- полимеразы.

Воздействие ацикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса (ВПГ) к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.

Было показано, что высокие дозы ацикловира, в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, уменьшают частоту встречаемости и задерживают развитие ЦМВ-инфекции. Если после инфузионной терапии ацикловиром в высоких дозах проводится лечение препаратом для приема внутрь в высоких дозах в течение 6 месяцев, то снижаются смертность и частота развития виремии.

(курсив)МАЗЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под воздействием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфата ацикловира. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.

Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

(курсив)КРЕМ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Ацикловир - противовирусный препарат высоко активен in vitro в отношении вируса Herpes simplex (HSV) 1 и 2 типов. После попадания в клетки, инфицированные вирусом герпеса, ацикловир фосфорилируется до активного соединения ацикловира трифосфат. Первый этап данного процесса зависит от присутствия HSV - закодированного фермента тимидинкиназы. Ацикловира трифосфат действует как ингибитор и субстрат герпес - специфической ДНК полимеразы, препятствуя дальнейшему синтезу вирусной ДНК, при этом, не оказывая воздействия на нормальные клеточные процессы.

(курсив)МАЗЬ ГЛАЗНАЯ

Механизм действия

Ацикловир - противовирусный препарат, который высокоэффективен in vitro в отношении вируса простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов и вируса ветряной оспы, при этом малотоксичен для клеток млекопитающих.

После поступления в инфицированные ВПГ клетки ацикловир фосфорилируется до активного вещества ацикловира трифосфата в присутствии вирусной тимидинкиназы. Ацикловира трифосфат действует как неспецифический ингибитор и субстрат для вирусной ДНК-полимеразы и предотвращает синтез вирусной ДНК, не нарушая нормальные клеточные процессы.

(курсив)ТАБЛЕТКИ

* Всасывание

Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приёма 200 мг ацикловира каждые 4 часа средняя максимальная равновесная концентрация в плазме (CSSmax) составляла 3.1 мкМ (0,7 мкг/мл), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме (CSSmin) была 1,8 мкМ (0,4 мкг/мл). При приёме 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа CSSmax составляла 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) и 8 мкМ (1,8 мкг/мл) соответственно, a CSSmin 2,7 мкМ (0,6 мкг/мл) и 4 мкМ (0,9 мкг/мл), соответственно.

* Распределение

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50 % от его концентрации в плазме крови.

С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33%), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы крови маловероятны.

* Выведение

У взрослых после приёма ацикловира внутрь период полувыведения из плазмы крови составляет около 3 ч. Большая часть препарата выводиться почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции.

Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15 % введённой дозы препарата. При назначении ацикловира через 1 ч после приёма 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) увеличивались на 18 и 40 %, соответственно.

* Особые группы пациентов

У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составлял 5,7 ч. Концентрация ацикловира в плазме крови во время диализа снижалась приблизительно на 60 %.

У пожилых пациентов клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.

При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам, фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.

(курсив)ЛИОФИЛИЗАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

* Всасывание

У взрослых максимальные равновесные концентрации (Cssmax) ацикловира через один час после инфузии в дозе 2,5 мг/кг, 5 мг/кг, 10мг/кг и 15 мг/кг составляли 22,7 мкмоль (5,1 мкг/мл); 43,6 мкмоль (9,8 мкг/мл); 92 мкмоль(20,7 мкг/мл) и 105 мкмоль ( 23,6 мкг/мл) соответственно. Минимальные равновесные концентрации препарата в плазме (Cssmjn) через 7 часов после инфузии соответственно равнялись 2,2 мкмоль(0,5 мкг/мл); 3,1 мкмоль(0,7 мкг/мл); 10,2 мкмоль (2,3 мкг/мл) и 8,8 мкмоль (2,0 мкг/мл). У детей старше 1 года подобные Cssmax и CSSmin наблюдались при введении в дозе 250 мг/ м2 вместо 5 мг/кг (доза для взрослых) и в дозе 500 мг/м2 вместо 10 мг/кг (доза для взрослых). У новорожденных (от 0 до 3 месяцев), которым ацикловир вводился в виде инфузии в дозе 10 мг/кг в течение более одного часа каждые 8 часов CSSmax составляла 61,2 мкмоль ( 13,8 мкг/мл), a CSSmin была 10,1 мкмоль (2,3 мкг/мл).

* Распределение

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его концентрации в плазме.

С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33%), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками * плазмы маловероятны.

* Выведение

У взрослых после внутривенного введения ацикловира период полувыведения из плазмы составляет около 2,9 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизменном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9- карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15% от введенной дозы препарата. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под кривой "концентрация время") увеличивались на 18 и 40 % соответственно.

* Особые группы пациентов

У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно с уменьшением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 ч, при проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составлял 5,7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60 %.

(курсив)МАЗЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

При применении мази на интактной коже: всасывание минимальное; не определяется в крови и моче. Пораженная кожа: всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрация в сыворотке крови составляет до 0,28 мкг/мл, у больных с хронической почечной недостаточностью - до 0,78 мкг/мл. Выводится почками (до 9,4 % суточной дозы).

(курсив)КРЕМ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Фармакологические исследования показали, минимальную системную абсорбцию при повторном применении крема ацикловир.

Фармакокинетика у особых групп пациентов. Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с хронической почечной недостаточностью концентрация в плазме крови составляет до 0,78 мкг/мл.

(курсив)МАЗЬ ГЛАЗНАЯ

Ацикловир быстро абсорбируется эпителием роговицы и тканями наружной оболочки глаза, в результате чего во внутриглазной жидкости создается токсичная для вируса концентрация препарата. Существующими методами невозможно выявить ацикловир в крови после наружного применения препарата Ацикловир, мазь глазная. Следовые количества определяются в моче, но эти уровни не имеют терапевтического значения. Показания к применению

Лечение кератита, вызванного вирусом простого герпеса (ВПГ).

(курсив)ТАБЛЕТКИ

4 года. Не применять по истечении срока годности.

(курсив)ЛИОФИЛИЗАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

(курсив)МАЗЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

(курсив)КРЕМ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

(курсив)МАЗЬ ГЛАЗНАЯ

5 лет. Использовать в течение 1 месяца после вскрытия упаковки Не использовать по истечении срока годности.

(курсив)ТАБЛЕТКИ

При температуре не выше 25 град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

(курсив)ЛИОФИЛИЗАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

(курсив)МАЗЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

При температуре не выше 25 град.С. Хранить в недоступном для детей месте.

(курсив)КРЕМ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

При температуре не выше 25 град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

(курсив)МАЗЬ ГЛАЗНАЯ

При температуре не выше 25 град.С.

Хранить в местах, недоступных для детей.